本发明属于生物医药技术领域，特别是涉及一种抗肺癌多西紫杉醇主动靶向脂质体。针对目前多西紫杉醇水溶性差，在临床应用中毒副作用大的问题，提供了一种抗肺癌多西紫杉醇主动靶向脂质体，该脂质体是以多西紫杉醇为主药，通过复配增溶剂增溶，并结合脂质体辅材制备得到的具有靶向性的脂质体组合物；其中复配增溶剂是由聚乙二醇400、三氯叔丁醇、叔丁醇按照5‑10 : 100‑500 : 200‑500的混合比例制备得到。与原料药相比，本发明公开的抗肺癌多西紫杉醇主动靶向脂质体可以显著提高多西紫杉醇的溶解度，同时利用脂质体的给药方式可以改善多西紫杉醇的药效，提高其对肿瘤的抑制作用。