本发明涉及生物医药技术领域，涉及一种乏氧响应性脂质体制剂及其制备与应用，具体涉及乏氧响应性脂质体‑AQ4N‑二氢卟吩e6及其制备与应用，尤其是其在增强光动力治疗对肿瘤乏氧区细胞杀伤中的应用。本发明提供的脂质体制剂由脂质体、AQ4N和二氢卟吩e6组成，粒径均一，在水中分散良好，在水中粒径主要集中在100nm左右，可以同时装载光敏分子以及二甲双胍，是理想的药物载体，具有良好的体内药代动力学行为。实验表明本发明所述脂质体‑AQ4N‑二氢卟吩e6制剂在肿瘤的部位具有很高的富集，在实施光动力治疗后能够造成肿瘤区域更加严重的乏氧状况，进一步促进AQ4N发挥对乏氧细胞的杀伤，产生良好的肿瘤协同治疗效果。