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专利概况
专利名称 一种制备琥珀酸曲格列汀的工艺改进方法
申请号 CN201610668156.6 申请日
公开(公告)号 CN106279104B 公开(公告)日
申请(专利权)人 杭州新博思生物医药有限公司 发明人 杜焕达; 何永富; 刘艳华
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明涉及一种制备琥珀酸曲格列汀(化合物V)的工艺改进方法,该方法是以式(I)所示的6‑氯‑3‑甲基尿嘧啶和式(II)所示的2‑氰基‑5‑氟溴苄为原料,通过溴苄缩合反应得到化合物III,通过选择合适的溶剂和控制反应条件,中间体III不经分离纯化,直接与式(IV)所示的(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐进行哌啶缩合反应,最后成盐一锅法制备琥珀酸曲格列汀(化合物V)。本发明用一锅法制备琥珀酸曲格列汀,减少了反应步骤,简化了操作过程,提高了生产效率,且安全环保,适合工业化生产。

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