| 专利名称 | 4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯的合成方法 | ||
| 申请号 | CN201910137484.7 | 申请日 | |
| 公开(公告)号 | CN109694354A | 公开(公告)日 | |
| 申请(专利权)人 | 南京哈柏医药科技有限公司 | 发明人 | 崔家乙; 赵兵; 艾杨保; 郭鑫 |
| 专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
| 摘要 |
本发明属于有机合成技术领域,特别涉及一种4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酸乙酯的合成方法,以乙氧甲叉、S‑甲基异硫脲硫酸盐为主原料,以氢氧化钠做碱,乙醇‑水为反应溶剂,环合制备中间体;以乙醇和水的混合液反应溶剂,即保证了原料的溶解性,又使得氢氧化钠可以完全溶解,有利于反应的进行,避免了丁基锂等危险物,使得反应原料成本及产能大大提升;中间体以甲苯为溶剂、氯化亚砜与三氯氧磷为氯代试剂,合成4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酸乙酯;以甲苯为反应溶剂,大大降低了氯代试剂的用量,即使得反应安全性大大提高,又降低了成本,简化了后处理的操作;以氯化亚砜和三氯氧磷为混合氯代试剂,使得反应的收率有较大幅度的提升。 |
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