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专利概况
专利名称 4-氯-2-甲硫基嘧啶-5-甲酸乙酯的合成方法
申请号 CN201910137484.7 申请日
公开(公告)号 CN109694354A 公开(公告)日
申请(专利权)人 南京哈柏医药科技有限公司 发明人 崔家乙; 赵兵; 艾杨保; 郭鑫
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明属于有机合成技术领域,特别涉及一种4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酸乙酯的合成方法,以乙氧甲叉、S‑甲基异硫脲硫酸盐为主原料,以氢氧化钠做碱,乙醇‑水为反应溶剂,环合制备中间体;以乙醇和水的混合液反应溶剂,即保证了原料的溶解性,又使得氢氧化钠可以完全溶解,有利于反应的进行,避免了丁基锂等危险物,使得反应原料成本及产能大大提升;中间体以甲苯为溶剂、氯化亚砜与三氯氧磷为氯代试剂,合成4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑甲酸乙酯;以甲苯为反应溶剂,大大降低了氯代试剂的用量,即使得反应安全性大大提高,又降低了成本,简化了后处理的操作;以氯化亚砜和三氯氧磷为混合氯代试剂,使得反应的收率有较大幅度的提升。

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