本发明涉及一种式(I)β‑羟基‑α‑氨基酸酯衍生物及其合成方法, 以重氮化合物、取代氧化吲哚及氨气为原料，在催化剂存在的条件下，在有机溶剂中，经过一步三组分反应得到产物。本发明的方法具有高的原子经济性、原料便宜易得、反应条件温和、产率高、操作简单安全等优点。本发明涉及具有两个手性中心的β‑羟基‑α‑氨基酸酯衍生物其水解产物即β‑羟基‑α‑氨基酸是一类重要的氨基酸，不仅本身具有很多的生物活性，而且也是很多具有生物活性的复杂天然产物的重要结构片段。因此可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。