本发明公开了一种穿心莲内酯与甘草皂苷双药纳米复合粒子及其制备方法和用途，属于药物制剂领域，该纳米复合粒子是以穿心莲内酯纳米晶体为核，以具有药理作用与天然表面活性属性的甘草皂苷为壳的纳米粒子结构。本发明的优点在于该纳米复合粒子可显著提高穿心莲内酯的溶出速度与生物利用度，同时实现了穿心莲内酯与甘草皂苷的协同给药，可发挥药物配伍疗效，并便于进一步加工成含有该复合粒子的制剂剂型，方便临床应用。本发明制备工艺简单，不使用有毒溶剂与合成表面活性剂或高分子材料，安全性高、成本低，易于工业化，具有很好的应用前景。