本发明涉及一种恶唑并喹啉类化合物及其制备方法，其制备方法如下：将式(I)的炔基键联的叠氮类化合物与腈类化合物R' CN在金属催化剂M的作用下进行反应，反应温度为‑40℃～80℃，反应完全后得到所述恶唑并喹啉类化合物；其中，反应式如下：其中，Ar选自芳香基团或取代芳香基团；R选自芳香基团、取代芳香基团、烷基或取代烷基；R' 选自烷基、取代烷基、取代烯基、芳香基团或取代芳香基团。本发明提供的恶唑并喹啉类化合物中含有吡啶并恶唑药效团，具有很好的生物活性，可以作为重要的化工或医药的中间体。