本发明涉及一种高肿瘤渗透性的纳米递药系统及制备方法，方法包括以下步骤：a、将含NHS活性酯的光疗剂与同时含氨基和马来酰亚胺基团的功能化聚乙二醇在pH7.0‑8.0缓冲液中反应30‑60分钟；b、将步骤a中所得物质过凝胶柱纯化，并立即投入含巯基基团的RGD多肽，避光反应1小时；c、将步骤b中反应所得产物过凝胶柱纯化后，得到整合素受体靶向的聚乙二醇纳米递药系统。本发明中的纳米递药系统能够实现高肿瘤渗透性，主要是由于聚乙二醇纳米递药系统粒径小，具有良好的肿瘤穿透性。