本发明涉及一种肿瘤靶向自运载体系及其制备方法、应用，属于生物医药，该肿瘤靶向性自运载体系以两亲性细胞凋亡肽形成的纳米胶束为载体，在纳米胶束内包载疏水阿霉素，并在纳米胶束外结合透明质酸。本发明还提供了上述肿瘤靶向自运载体系的制备方法：S1.合成两亲性细胞凋亡肽；S2.用两亲性细胞凋亡肽和疏水阿霉素制备细胞凋亡肽/阿霉素纳米胶束溶液；S3.将透明质酸溶于水，滴加至细胞凋亡肽/阿霉素纳米胶束溶液中，静置，透析后离心并取上清液，得到透明质酸/细胞凋亡肽/阿霉素纳米胶束溶液，即为肿瘤靶向自运载体系水溶液。本发明的肿瘤靶向自运载体系制备简单，载药量高，且具有肿瘤靶向性优异和药物利用率高等特性。