本发明提供一种牛蒡苷元在制备调节PP2A活性的试剂中的应用。牛蒡苷元在制备调节PP2A活性试剂的应用中，还可以具有这样的特征：其中，牛蒡苷元的加入量为1～10μm，PP2A的活性在此范围内随着牛蒡苷元的加入量的增加而提高。ATG作为一个能高度结合PP2A且能影响其活性的天然小分子化合物，具有良好的应用前景。