专利名称 | 一种卡泊芬净的合成方法 | ||
申请号 | CN201711039217.3 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109721641A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 鲁南制药集团股份有限公司 | 发明人 | 张贵民; 陈迎会; 朱兵峰 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明属于医药技术领域,具体涉及了一种卡泊芬净的合成方法,包括以下步骤:将如式II所示的化合物和溶解于溶剂A的二氯亚砜混合,得到如式III所示化合物,然后不经纯化,使式III所示化合物与溶解于溶剂B的乙二胺混合得到式IV所示的化合物;将式IV所示的化合物与硼烷复合物混合,得到式I所示的化合物;本发明使用二氯亚砜替代剧毒、恶臭、刺激性气味的硫醇或硫酚化合物,避免使用强腐蚀性酸,所形成的环状亚硫酸酯有利于反应物的构型保持;同时利用其易于离去及不改变反应物手性构型的性质,不经纯化直接引入乙二胺基团,缩短了反应步骤,减少了制备纯化的次数,提高了纯度和收率。 |
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