本发明公开了一种吡啶并氮杂卓衍生物、其药物组合物及应用。本发明的吡啶并氮杂卓衍生物(I)、其异构体、前药、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐具有如下结构。本发明的吡啶并氮杂卓衍生物对TLR家族以及相关的信号通路具有良好的调节作用，尤其对TLR8有很好的调节作用，可以有效治疗、缓解和/或预防与TLR家族以及TLR相关的信号通路介导的各种疾病，特别是可以有效治疗、缓解和/或预防TLR8介导的各种疾病，例如癌症、自身免疫类疾病、感染、炎症、移植排斥、移植物抗宿主病等。