本发明涉及生物医药领域，具体公开了一种抑制Rac1表达的干扰RNA及其在增加乳腺癌化疗敏感性中的应用，其中还公开了一种乳腺癌化疗药物，包括上述的抑制Rac1表达的干扰RNA、化疗药物以及用于运输所述干扰RNA和所述化疗药物的肿瘤微环境响应的载体。本发明采用酸敏的纳米材料作为载体，能高效输送siRNA和化疗药物到肿瘤细胞内，在血液中的循环时间较长，在肿瘤中富集量高；同时包载有siRNA和化疗前体药物，能够高效沉默靶基因，有效抑制耐药基因表达，同时，增强对肿瘤细胞的杀伤，显著提高肿瘤化疗效果，对正常组织细胞毒副作用小，并且对心、肝等重要器官无明显损伤。