本发明公开了新型包含难溶性药物的NO供体型聚合胶束组合物的制备方法及应用。涉及一种生物相容的、稳定的组合物，其包含一种水溶性差的药物如紫杉醇，该组合物溶解性好，在水中复溶迅速，复溶后的平均粒径约20‑40nm。本发明的组合物有很好的肿瘤抑制作用，且毒性低，可增强难溶性药物的水溶性，改善药物的生物利用度，降低药物毒副作用。