本发明公开了一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物、其制备方法及医药用途，属于生物医药领域，其具体为通式I所示的烷氧基二苯并吖庚因类化合物或其药学上可接受的盐。药理实验结果表明，本发明化合物具有优良的P‑糖蛋白抑制活性、肿瘤多药耐药逆转活性及抗肿瘤转移活性，临床上可作为肿瘤多药耐药逆转剂及肿瘤转移抑制剂应用。