本发明提供了一种平滑受体配体及其应用。所述的平滑受体配体，其特征在于，其结构式为：其中，Ar为取代或未取代的苯环及芳香杂环，m＝0或1。本发明开发了针对平滑受体(Smoothened receptor，SMO)的一类新型小分子配体。本发明通过结合平滑受体的晶体结构数据，在小分子的相应位置引入硝基及类似官能团，进一步增强配体和受体之间的相互作用。此类小分子配体可以作为工具分子应用于平滑受体的功能和结构研究，也可以作为与平滑受体相关疾病的医药开发候选。