本发明公开了一种癸氧喹酯纳米制剂，包括癸氧喹酯、两亲性表面活性剂，所述两亲性表面活性剂为L‑α磷脂酰胆碱，所述癸氧喹酯纳米制剂的粒径不大于300nm。两亲性表面活性剂的引入增加了活性成分癸氧喹酯的溶出率，粒径不大于300nm的癸氧喹酯纳米制剂的比表面积增大，提高了癸氧喹酯的溶出率，有效增加肠道的吸收。总的来说，本发明的癸氧喹酯纳米制剂中的癸氧喹酯的溶出率、生物利用度及抗疟疾药效均远远高于微米癸氧喹酯制剂。此外，本发明还提供了癸氧喹酯纳米制剂的制备方法，通过引入两亲性表面活性剂和超声或高压匀浆法，实现将微米癸氧喹酯制剂分散成癸氧喹酯纳米制剂。