本发明涉及医药制备技术领域，特别涉及一种雷替曲塞关键中间体的合成工艺。本发明所设计的一种雷替曲塞关键中间体的合成工艺，通过先将谷氨酸二乙酯形成活性中间体(异氰酸酯)，然后与N‑甲基‑(2‑噻吩基)氨基甲酸叔丁酯直接反应，两步制得目标产物——N‑[5‑[N‑(叔丁氧羰基)‑N‑甲基氨基]‑2‑噻吩甲酰]‑L‑谷氨酸二乙酯。本发明规避了酰胺化反应导致手性中心部分消旋的潜在风险、收率较低、操作和纯化繁琐等难点，提供了一种操作简单、路线简短、环境友好和收率高的雷替曲塞关键中间体的合成工艺。