本发明属于医药技术领域，公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗人体组织、器官纤维化药物中的应用，具体涉及穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物。其具有如通式I所示的结构。经实验证明，该类化合物显著抑制肝星状细胞的迁移活化；显著抑制TGF‑β1诱导的人肺泡Ⅱ型上皮细胞A549间充质转化；显著抑制人肾皮质近曲小管上皮细胞HK‑2间充质转化；显著抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的原代人心肌成纤维细胞HCFB的迁移。将该类化合物作为活性成份用于制备抗纤维化药物，高效低毒，为纤维化相关疾病的治疗和预防提供了新的药物途径，从而扩大了临床用药的可选择范围，具有良好的应用开发前景。