本发明属于化学医药领域，具体涉及抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶NSD2的小分子化合物，其通式如下：通过该小分子化合物的一些实施方案证实，该小分子化合物对组蛋白赖氨酸甲基转移酶NSD2有较好的抑制作用，同时对肿瘤细胞具有很好的抑制作用，可将其制成抑制剂，能够作为制备治疗癌症药物进行使用；本发明制备得到的化合物生物活性较高，对肿瘤细胞的选择性强，类药性显著，具有广阔的市场前景。