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专利概况
专利名称 一种尼群地平的制备方法
申请号 CN201910114238.X 申请日
公开(公告)号 CN109734656A 公开(公告)日
申请(专利权)人 嘉实(湖南)医药科技有限公司 发明人 张海军; 秦敏; 刘虎; 袁金桥
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明属于药物合成领域,具体涉及一种尼群地平的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤(1):将摩尔比为1 : 1~1.1的3‑硝基亚苄基乙酰乙酸乙酯中间体、3‑氨基丁烯酸甲酯预先在70℃~75℃下反应;步骤(2):向步骤(1)的反应体系中投加浓盐酸,投加完成后在70℃~75℃下反应;浓盐酸的加入量为3‑硝基亚苄基乙酰乙酸乙酯中间体摩尔量的10%~15%;步骤(3):步骤(2)反应完成后降温至15~20℃,继续反应;随后经固液分离、重结晶,获得尼群地平。通过本发明所述的工艺的控制,可以有效降低酯交换杂质的含量,不仅如此,还能提升产物的收率。

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