专利名称 | 一种FKBP配体的同型二聚体合成工艺 | ||
申请号 | CN201910182070.6 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109734655A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 都创(上海)医药科技有限公司 | 发明人 | 王雷; 王宗瀛; 许智; 陈达; 周虎 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种FKBP配体的同型二聚体合成工艺,FKBP配体的同型二聚体为AP1903,本发明属于AP1903的改进型合成工艺,本发明优化后的路线选择在化合物Cpd9’上连接(S)‑哌啶‑2‑甲酸甲酯,在酯水解后得到酸Cpd6’更易于后处理纯化,后处理纯化可以选择析出或萃取处理。虽然现有文献中的合成路线和本发明优化后路线的反应总步数相当,但由于现有文献的合成路线属于垂直路线,且第5、6、8步的后处理都需要柱层析,从而使得研发成本较高,而本发明优化后的AP1903合成路线属于平行路线,后处理更简单,更加有利于分离纯化,从而使得研发成本相对较低廉,在经济效益上要明显优于现有技术中的合成路线。 |
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