专利名称 | 一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法 | ||
申请号 | CN201910131032.8 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109734653A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 北京悦康科创医药科技股份有限公司 | 发明人 | 宋更申; 魏兴; 肖佳普; 张婷婷 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明提供一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法,该方法包括以4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯消旋体为原料,用L‑(‑)‑二苯甲酰酒石酸作拆分剂,成盐得到化合物Ⅰ所示的(2R, 4S)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯‑L‑(‑)‑二苯甲酰酒石酸盐,化合物Ⅰ在碱性条件下游离得到化合物Ⅱ所示的(2R, 4S)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯,本发明提供的拆分方法,操作简便,拆分总收率达到45.2%,拆分后的手性纯度可以达到99.2%。 |
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