本发明涉及米铂白蛋白纳米粒组合物及其制法。具体地说，本发明涉及一种包含米铂的白蛋白纳米粒制剂组合物，该组合物中包含100重量份的米铂以及100～1000重量份的白蛋白。所述米铂是以其无水物或者一水合物的形式添加的；所述白蛋白是选自下列的白蛋白：卵白蛋白、牛血白蛋白、人血白蛋白、重组人白蛋白等，优选的是人血白蛋白或重组人白蛋白。本发明还提供了所述组合物的制备方法。本发明组合物具有如说明书所述的优点。