本发明公开了一种三氮唑修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。所得乌索酸衍生物的结构通式为：，其中，X=O或NH。本发明采用实验室常用试剂为反应试剂进行制备，且产物纯化方法较为简便，有利于实现具有高抗肿瘤活性的三氮唑修饰的乌索酸衍生物的大量制备。