本发明属于生物医药技术领域，具体而言，涉及SIRT1抑制剂在预防和治疗放射引起的口腔损伤中的应用。本发明提供了SIRT1抑制剂在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗放射引起的口腔损伤。并由此提供了用于预防或治疗放射引起的口腔损伤的药物组合物以及相应的制剂。利用SIRT1抑制剂对于放射引起的口腔损伤表现出良好的预防和治疗效果。