本发明公开一种靶向FΑP‑alpha酶的抗肿瘤化合物，命名为Z‑GP‑丙卡巴肼，所述化合物能被FAP‑alpha酶特异性水解切除二肽部分(Z‑GP)，释放出丙卡巴肼，所述Z‑GP‑丙卡巴肼能显著降低正常细胞的毒性和体内毒性，能在体内外被FAP‑alpha酶特异性水解切除二肽部分(Z‑GP)释放出酶解产物，能显著抑制荷瘤裸鼠体内肿瘤的生长以及降低对非靶器官毒性，从而降低丙卡巴肼作为抗癌药物时具有严重毒副作用的不足，提供一种基于FΑP‑alpha的肿瘤靶向药物。另外，本发明公开一种Z‑GP‑丙卡巴肼的制备方法，所述方法具有反应条件温和、实验步骤简单、收率高、产品纯度高、经济实用等特点。此外，本发明公开了所述Z‑GP‑丙卡巴肼、Z‑GP‑丙卡巴肼的衍生物、Z‑GP‑丙卡巴肼生理上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。