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专利概况
专利名称 一种N-芳基杂环丁烷脱芳基方法
申请号 CN201310298375.6 申请日
公开(公告)号 CN104292142B 公开(公告)日
申请(专利权)人 天津大地康和医药技术有限公司 发明人 张兵
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种N‑芳基杂环丁烷脱芳基方法,包括以下步骤:将1‑苄基‑3‑羟基氮杂环丁烷或1‑二苯甲基‑3‑羟基氮杂环丁烷溶解在有机溶剂中,降温至‑10~0℃;在步骤一所得溶液中缓慢滴加1.1~2.1当量的氯甲酸‑1‑氯乙酯;将步骤二所得溶液加热至50~80℃,反应1~3小时,减压蒸除溶剂,得到第一步产品;将第一步产品溶于5倍量甲醇中,室温下搅拌溶解,加热至60~65℃,回流反应1~2小时;将步骤二所得溶液减压蒸除溶剂,加入丙酮,搅拌1h, 过滤;将步骤三所得滤液减压浓缩,加入石油醚搅拌,冷却析晶得到白色固体,即3‑羟基氮杂环丁烷盐酸盐。本发明设备要求低,时间短,生产效率高,成本低,所得产品质量优良。

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