本发明属于医药领域，涉及靶向MCT1转运体的5‑氟尿嘧啶成酯前药，具体涉及包括不同碳链长度的含有单羧酸酯的5‑氟尿嘧啶口服前药的合成，以及其在药物传递和治疗中的应用。本发明设计合成了不同碳链长度含有单羧酸酯的5‑氟尿嘧啶口服前药，将该前药用于靶向MCT1转运体，从而实现稳定性好、毒副作用低、渗透性高和口服生物利用度高的效果。同时，以不含羧酸的成酯前药作为对照，考察含有或不含有单羧酸的前药在化学性质以及体内外实验等方面的差异，以及前药是否能通过靶向MCT1转运体进而改善原有5‑氟尿嘧啶渗透性差以及口服生物利用度低的缺点。得到了最佳的口服前药，满足临床中对口服制剂的迫切需求。