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专利概况
专利名称 一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法
申请号 CN201910128340.5 申请日
公开(公告)号 CN109761886A 公开(公告)日
申请(专利权)人 北京悦康科创医药科技股份有限公司 发明人 宋更申; 郭勇; 肖佳普; 张婷婷
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提供一种阿加曲班起始原料异构体杂质的拆分方法,该方法包括以4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯消旋体为原料,用D‑(+)‑二苯甲酰酒石酸作拆分剂,成盐得到化合物Ⅰ所示的(2S, 4R)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯‑D‑(+)‑二苯甲酰酒石酸盐,化合物Ⅰ在碱性条件下游离得到化合物Ⅱ所示的(2S, 4R)‑4‑甲基‑2‑哌啶甲酸乙酯,本发明提供的拆分方法,操作简便,拆分总收率达到45.8%,拆分后的手性纯度可以达到99.1%。

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