专利名称 | 一种手性胺B的制备方法及其应用 | ||
申请号 | CN201910090000.8 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109761884A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 湖北扬信医药科技有限公司 | 发明人 | 宋学攀 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种手性胺B的制备方法,包括如下步骤:(1)N‑叔丁氧羰酰胺基‑3‑吡啶与卤化苄发生亲核取代反应得到中间体16,中间体16与NaBH4发生还原反应得到中间体17;(2)在手性铑催化剂的作用下,中间体17发生不对称加成反应,得到中间体18;(3)在碱性条件下,中间体18进行甲基化反应,得到中间体19;(4)在酸性条件下,中间体19脱去Boc基团,得到手性胺B。本发明提供的制备方法,不需采用手性起始原料,无须进行手性拆分步骤,经四步反应即完成手性胺B的定向合成,合成效率高,总收率为61%,手性胺B的ee值大于99%。本发明还公开了一种手性胺B的应用。 |
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