专利名称 | 一种左甲状腺素钠的制备方法 | ||
申请号 | CN201910133772.5 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109761830A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 珐玛赫(天津)科技有限公司 | 发明人 | 竭友; 钱宇 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明属于医药合成领域,公开了一种左甲状腺素钠的制备方法,步骤如下:1)以3, 5‑二碘‑L‑酪氨酸为原料首先在氨基上引入乙酰基保护制备N‑乙酰基‑L‑酪氨酸;2)然后在二氯亚砜作用下制备得到N‑乙酰基‑3, 5‑二碘‑L‑酪氨酸乙酯;3)再经过铜催化发生Chan‑Lam反应制备N‑乙酰基‑O‑(4‑甲氧基苯基)‑3, 5‑二碘‑L‑酪氨酸乙酯;4)在强酸性条件下脱去保护基得到O‑(4‑羟基苯基)‑3, 5‑二碘‑L‑酪氨酸;5)再与碘反应并在氢氧化钠作用下制备O‑(4‑羟基‑3, 5‑二碘苯基)‑3, 5‑二碘‑L‑酪氨酸二钠盐;6)最后经过冰醋酸调节pH制备得到左甲状腺素钠。本发明对关键的Chan‑Lam反应及其他反应步骤进行了优化,能够极大地缩短反应时间,提高反应收率,且工艺简单,操作方便,适合工业化生产。 |
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