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专利概况
专利名称 一种左甲状腺素钠的制备方法
申请号 CN201910133772.5 申请日
公开(公告)号 CN109761830A 公开(公告)日
申请(专利权)人 珐玛赫(天津)科技有限公司 发明人 竭友; 钱宇
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明属于医药合成领域,公开了一种左甲状腺素钠的制备方法,步骤如下:1)以3, 5‑二碘‑L‑酪氨酸为原料首先在氨基上引入乙酰基保护制备N‑乙酰基‑L‑酪氨酸;2)然后在二氯亚砜作用下制备得到N‑乙酰基‑3, 5‑二碘‑L‑酪氨酸乙酯;3)再经过铜催化发生Chan‑Lam反应制备N‑乙酰基‑O‑(4‑甲氧基苯基)‑3, 5‑二碘‑L‑酪氨酸乙酯;4)在强酸性条件下脱去保护基得到O‑(4‑羟基苯基)‑3, 5‑二碘‑L‑酪氨酸;5)再与碘反应并在氢氧化钠作用下制备O‑(4‑羟基‑3, 5‑二碘苯基)‑3, 5‑二碘‑L‑酪氨酸二钠盐;6)最后经过冰醋酸调节pH制备得到左甲状腺素钠。本发明对关键的Chan‑Lam反应及其他反应步骤进行了优化,能够极大地缩短反应时间,提高反应收率,且工艺简单,操作方便,适合工业化生产。

参与列表

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