本发明公开了N‑苯取代‑2‑次黄嘌呤硫基乙酰胺衍生物(通式如下)，对野生型及突变型核糖体蛋白S1(RpsA)具有抑制作用，进而用于制备抗结核分枝杆菌感染——尤其是吡嗪酰胺耐药的结核分枝杆菌感染的药品的用途。R1、R2、R3表示卤素、‑H、‑OR4、‑OCOR4，其中R4表示C1‑C10的链状或环状烃基。