本发明涉及药物化学领域，公开了一种小分子蛋白激酶抑制剂注射液及其制备方法。该注射液含有药物活性组分、氯化钠和注射用水，所述药物活性组分为式(I)所示的1, 4‑二胺萘衍生物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物。所述小分子蛋白激酶抑制剂注射液可抑制小分子蛋白激酶，可用于治疗和/或预防哺乳动物中于表皮生长因子受体酪氨酸激酶相关疾病，还可用于治疗肿瘤疾病。