本发明涉及二苯乙烯衍生物及其制备方法。更具体地，本发明涉及抑制亲环蛋白之功能且有效预防亲环蛋白相关疾病或治疗其症状的新颖的二苯乙烯衍生物，以及制备该二苯乙烯衍生物的方法。