本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的脑靶向药物偶联物及其盐。该药物偶联物具有如下结构式：本发明为一个多臂聚合物修饰的靶向抗癌偶联物，其中，水溶性的聚合物修饰可增强该偶联物的水溶性，提高载药量；靶向分子LRKLRKRLLLRKLRKRLL增加脑靶向性，使得该偶联物更易通过血脑屏障，挥脑靶向肽的作用，使其在目标组织的浓度更高。