本发明公开了一种雷帕霉素类似物及其制备方法和应用。通过以雷帕霉素，重氮化合物和各种亲电试剂为原料，反应得到本发明雷帕霉素类似物。本发明制备路线短，操作安全简单，便于获得雷帕霉素类似物，提供多样性化合物骨架，可广泛应用于新药筛选和制药领域。