本发明涉及药物化学领域，提供了一种托法替布的制备方法，以((3R, 4R)‑1‑苄基‑4‑甲基‑哌啶‑3‑基)‑甲基‑(7H‑吡咯并[2, 3‑D]嘧啶‑4‑基)‑胺为起始原料经氢化脱苄反应，再酰胺化形成托法替布，与枸橼酸成盐后得到枸橼酸托法替布。本发明开发的工艺，产品质量非常高，纯度99.9%以上，单杂小于0.1%，满足枸橼酸托法替布药品注册原料药质量标准。氢化反应使用盐酸水溶液做溶剂，氢化反应非常安全绿色环保。