专利名称 | 依鲁替尼盐、其晶体、制备方法、药物组合物及应用 | ||
申请号 | CN201711125031.X | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109776543A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院; 中国医药工业研究总院 | 发明人 | 孙辉; 周伟澄 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了依鲁替尼盐、其晶体、制备方法、药物组合物及应用。所述的依鲁替尼盐的晶体具有如式(I)所示的结构,其中X为HCl、HBr或苯甲酸。所述的制备方法包括以下步骤:在有机溶剂中,将依鲁替尼与X混合,加热到40‑130℃温度下,完全溶解,冷却析晶,即可。本发明所公开的依鲁替尼三种盐的晶体均为新晶型,具有优异的溶解性、热稳定性,并且吸湿性大为改进,较大地改善了依鲁替尼的溶解性和生物利用度,且所述晶体的制备方法简单,适合大规模工业化生产,具有较好的工业应用前景。 |
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