本发明涉及医药技术领域，是关于一类具有抗肿瘤活性的4‑(2‑取代苄基氨基)苯基‑N‑取代苯基‑1, 3, 5‑三嗪‑2‑胺类抗肿瘤化合物的特定化学结构及其制备方法。具体制备为：2, 4‑二氯‑1, 3, 5‑三嗪与取代苯胺发生反应制得化合物(Ⅰ)；4‑氯‑N‑取代苯基‑1, 3, 5‑三嗪‑2‑胺(Ⅰ)与邻氨基苯硼酸发生Suzuki反应得化合物(Ⅱ)；4‑(2‑氨基苯基)‑N‑取代苯基‑1, 3, 5‑三嗪‑2‑胺(Ⅱ)与取代苯甲醛发生还原胺化得4‑(2‑取代苄基氨基)苯基‑N‑取代苯基‑1, 3, 5‑三嗪‑2‑胺类化合物(Ⅲ)。本发明的化合物具有良好的抗肿瘤活性，特别是对于A549细胞具有明显抑制作用。