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专利概况
专利名称 一种来那度胺的制备方法
申请号 CN201910212294.7 申请日
公开(公告)号 CN109776493A 公开(公告)日
申请(专利权)人 石家庄度恩医药科技有限公司 发明人 方瑜; 杜玉民
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种来那度胺的制备方法,属于有机合成领域。通过以2‑甲基‑3‑硝基苯甲酸甲酯和3‑N‑苄氧基羰基‑L‑谷氨酰胺为起始原料,2‑甲基‑3‑硝基苯甲酸甲酯经溴代反应,得到重要中间体2‑溴甲基‑3‑硝基苯甲酸甲酯。3‑N‑苄氧基羰基‑L‑谷氨酰胺在催化作用下进行环合反应,生成3‑N‑苄氧羰基氨基‑2, 6‑二氧代哌啶,氨基脱保护生成3‑氨基‑2, 6‑哌啶二酮氢卤酸盐,然后与2‑溴甲基‑3‑硝基苯甲酸甲酯经胺解反应得到3‑(4‑硝基‑1‑氧代‑1, 3‑二氢异吲哚‑2‑基)哌啶‑2, 6‑二酮,经还原反应制得来那度胺。该路线具有原料成本低、后处理简便,收率高等优点,使来那度胺原料药的生产成本大幅降低。本发明是一种便利、高效的适合于工业生产的来那度胺合成方法。

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