本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的叶酸受体靶向药物偶联物及其盐。该药物偶联物具有如下结构式：本发明为一个多臂聚合物修饰的靶向抗癌偶联物，其中，水溶性的聚合物修饰可增强该偶联物的水溶性，从而提高载药量。本发明中的靶向分子为叶酸，叶酸作为靶向分子，主动靶向于叶酸受体表达丰富的肿瘤细胞，更好地发挥抗肿瘤功效，增加靶向性，这样就使得偶联物在目标组织的浓度更高。