本发明属于医药技术领域，涉及一种由三七活性成分三七素制备的新型抗肿瘤制剂。本发明的化合物可以采用酸水解法、碱水解法和合成法制备而成，制备方法简单可行。25Rmdt和25Smdt及它们的混合体(外消旋体)可与药学上可接受的载体制成临床可行的各种剂型，经研究证明：该化合物及其制剂具有显著的抗肿瘤作用，并可被制成用于不同癌症治疗的任何药用及保健品剂型，主要应用于恶性肿瘤的防治，应用前景广阔。