专利名称 | 色瑞替尼及其中间体的制备方法 | ||
申请号 | CN201510897647.3 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN106854200B | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 上海复星星泰医药科技有限公司 | 发明人 | 刘学军; 洪辉意; 陈晓冬 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明提供一种色瑞替尼及其中间体的制备方法,该方法包括下列步骤:(1)化合物1‑二盐酸盐与2, 5‑二氯‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑4‑胺(化合物3)偶联生成5‑氯‑N2‑(2‑异丙氧基‑5‑甲基‑4‑(哌啶‑4‑基)苯基)‑N4‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑2, 4‑二胺二盐酸盐(化合物4,色瑞替尼二盐酸盐);(2)化合物4游离生成色瑞替尼。本发明方法成本低,收率高,每步中间体的纯度均在99.5%以上,保证了色瑞替尼的高纯度质量。本发明步骤少,操作简单,宜于工业化生产,有较大的应用价值。 |
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