本发明公开了一种补骨脂黄酮甲醚及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂黄酮甲醚或/和其类似物作为活性成分用于制备PPARα/γ双重激动剂。本发明的研究结果显示：补骨脂黄酮甲醚及其类似物可显著提高PPARα/γ转录活性，具有PPARα/γ双重激动活性，可作为PPARα/γ双重激动剂的活性成分用于制备预防或治疗代谢综合症的组合物，具有广泛应用前景。