本发明适用于生化技术领域，提供了一种高通量筛选乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus，HBV)抑制剂的方法和盐酸安他唑啉及其衍生物作为HBV抑制剂的应用。本发明首次将盐酸安他唑啉应用于抗乙型肝炎病毒，对HBVDNA的半数抑制浓度(IC50)可达2.910μM，可作为新型HBV抑制剂治疗HBV所引起的感染。