专利名称 | (R)-3-苯基哌啶或/和(S)-3-苯基哌啶以及尼拉帕尼的手性中间体的合成方法 | ||
申请号 | CN201910134281.2 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109810047A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 上海博邦医药科技有限公司 | 发明人 | 刘振德; 高河勇 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明第一方面提供的合成方法以N保护的3‑哌啶酮为起始原料,成功制得了目标产物(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶;本发明第二方面提供的合成方法以相同的起始原料,并巧妙利用了有机硅试剂,也制得了目标产物(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶。(S)‑3‑苯基哌啶可分别按本发明的第三、第四和第五方面合成尼拉帕尼的手性中间体α、β和γ。总之,本发明所提供的(R)‑3‑苯基哌啶或/和(S)‑3‑苯基哌啶的合成方法与尼拉帕尼的手性中间体α、β和γ的合成方法均显著降低了生产成本,有利于尼拉帕尼药物的大规模工业化生产。 |
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