本发明涉及一种7‑氧代‑二氮杂二环[3, 2, 1]辛烷衍生化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。为了解决的问题是如何得到高活性抗菌药物，提供一种7‑氧代‑二氮杂二环[3, 2, 1]辛烷衍生化合物及其制备方法，该方法包括在缚酸剂的存在下，使式Ⅳ化合物与RH进行缩合反应，得到中间产物式Ⅴ化合物；上述RH选自取代或未取代的1H‑1, 2, 3‑三氮唑或1H‑1, 2, 4‑三氮唑类化合物，且式Ⅵ或Ⅶ化合物与式Ⅰ化合物中的相应R2、R3和R4一一对应；再经过加氢脱保护处理脱除苄基后，然后，经磺化或磷酰化反应，得到式Ⅰ化合物7‑氧代‑二氮杂二环[3, 2, 1]辛烷衍生化合物。本发明的衍生化合物具有较好的的抗菌活性，尤其对铜绿假单胞菌及大肠杆菌具有较好的抑制作用效果；且方法操作简单，条件温和。