专利名称 | 一种7-氧代-二氮杂二环[3, 2, 1]辛烷衍生化合物及其制备方法和应用 | ||
申请号 | CN201710929529.5 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN107501265B | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 台州职业技术学院 | 发明人 | 叶海伟; 周丽萍; 成碟; 徐峰 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明涉及一种7‑氧代‑二氮杂二环[3, 2, 1]辛烷衍生化合物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。为了解决的问题是如何得到高活性抗菌药物,提供一种7‑氧代‑二氮杂二环[3, 2, 1]辛烷衍生化合物及其制备方法,该方法包括在缚酸剂的存在下,使式Ⅳ化合物与RH进行缩合反应,得到中间产物式Ⅴ化合物;上述RH选自取代或未取代的1H‑1, 2, 3‑三氮唑或1H‑1, 2, 4‑三氮唑类化合物,且式Ⅵ或Ⅶ化合物与式Ⅰ化合物中的相应R2、R3和R4一一对应;再经过加氢脱保护处理脱除苄基后,然后,经磺化或磷酰化反应,得到式Ⅰ化合物7‑氧代‑二氮杂二环[3, 2, 1]辛烷衍生化合物。本发明的衍生化合物具有较好的的抗菌活性,尤其对铜绿假单胞菌及大肠杆菌具有较好的抑制作用效果;且方法操作简单,条件温和。 |
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