本发明涉及生物医药领域，更具体而言涉及肿瘤的靶向治疗。靶向表达尿激酶受体的肿瘤的光敏剂及其应用。本发明提供了一种靶向表达尿激酶受体的肿瘤的光敏剂及其应用。该光敏剂是酞菁锌(phthalocyanine zinc, ZnPc)和重组尿激酶N端片段(amino‑terminal fragment, ATF)的共价耦合物，对表达尿激酶受体的肿瘤细胞具有高度选择性，可用于体内外肿瘤成像和光动力学治疗，具有潜在应用前景。