本发明属于抗肿瘤药物制备技术领域，具体涉及5‑氨基酮戊酸与铁螯合剂联合用于制备抗肿瘤药物的用途，在光动力疗法中，5‑氨基酮戊酸与地拉罗司、去铁蛋白等铁螯合剂联合可增强肿瘤细胞中原卟啉的生成和光照后活性氧的产生，显著抑制肿瘤生长，两者具有明显的协同作用，疗效优于单一组分或两组分疗效的简单叠加，铁螯合剂联合5‑氨基酮戊酸能显著增强光动力疗法的效果，为肿瘤治疗提供了一个新途径，在医药学领域有广阔的应用前景。